CEM公司,一個(gè)的微波多肽合成儀和試劑生產(chǎn)商,很高興給大家介紹一種新的專為碳端為羧酸的多肽進(jìn)行固相多肽合成設(shè)計(jì)的所需通用樹脂。通過使用TRT-DCA,這種新型的樹脂免除了*個(gè)氨基酸在多肽合成中的預(yù)裝載。相比與傳統(tǒng)連接基做這類合成,TRT-DCA允許任何氨基酸的簡(jiǎn)單連接,避免了需要存儲(chǔ)全部20種預(yù)裝的樹脂,同時(shí)對(duì)水解仍保持較高的穩(wěn)定性。
曾經(jīng),往羧基端連接基上連接*個(gè)氨基酸是非常困難的,因?yàn)樾枰u基作為親核試劑(比如Wang樹脂,HMPA樹脂)。需要特定的條件,同時(shí)會(huì)產(chǎn)生副反應(yīng),包括差向異構(gòu)化,二肽的形成,和不*的偶聯(lián)。因此,使用酸性連接基的樹脂通常已經(jīng)連接了*個(gè)氨基酸。
作為超高酸敏感的連接基(2-Cl-trityl, trityl)的一個(gè)優(yōu)勢(shì),提供了一個(gè)更容易偶聯(lián)的氯化物結(jié)構(gòu),然而這種結(jié)構(gòu)對(duì)于水解非常敏感,對(duì)于長(zhǎng)期使用來說,穩(wěn)定性有限。
TRT-DCA連接基類似于酸敏感樹脂,但提供一個(gè)對(duì)水解更穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)。在連接*個(gè)氨基酸之后,多肽合成過程中一直保留一個(gè)三苯甲基連接基。相比較Wang/HMPA連接基,三苯甲基龐大的空間結(jié)構(gòu)有利于zui小化diketopiperazine 和 3-(1-piperidinyl)alanine構(gòu)型的形成。 此外,三苯甲基的高酸敏感特性使得可以用適當(dāng)?shù)那懈钜?,切割得到一個(gè)全保護(hù)的多肽序列。
高酸敏感樹脂的使用通常于溫和的溫度,以防過早的從樹脂上解離。zui近,CEM出臺(tái)了一個(gè)新的基于碳二亞胺縮合劑的方法,可以在90°C下,基于固相多肽合成技術(shù)(HE-SPPS)使用三苯甲基樹脂得到更高的多肽產(chǎn)率。這個(gè)方法被發(fā)現(xiàn)可以增加多肽的純度,超越現(xiàn)有的任何活化方法,在高溫下也能提供諸如磷酸化多肽的敏感序列。總之,新的TRT-DCA SpheriTide®樹脂和新的碳二亞胺耦合方法使得多肽化學(xué)家充分利用該酸敏樹脂對(duì)羧基肽進(jìn)行固相多肽合成。
CEM商務(wù)開發(fā)主任Jonathan M. Collins說:“TRT-DCA SpheriTide樹脂和新開發(fā)的碳二亞胺耦合方法的結(jié)合對(duì)于高溫下簡(jiǎn)化和改善多肽合成是非常有用的,這不僅免除了購(gòu)買預(yù)裝樹脂的需要,而且通過樹脂自保護(hù)防止副反應(yīng)的發(fā)生,提高了多肽的純度。”
CEM的Liberty Blue™ Peptide Synthesizer 現(xiàn)在包括一個(gè)連接TRT-DCA SpheriTide樹脂的自動(dòng)化標(biāo)準(zhǔn)方法。Trityl-DCA SpheriTide樹脂現(xiàn)在可以在線購(gòu)買。
CEM公司,一家坐落在美國(guó)·北卡羅萊納·馬修斯的公司,是一個(gè)為*實(shí)驗(yàn)室提供科學(xué)解決方案的供應(yīng)商。公司在英國(guó),德國(guó),意大利,法國(guó),和日本均擁有子公司并有分銷商網(wǎng)絡(luò)。CEM為生命科學(xué)、分析實(shí)驗(yàn)室和過程控制領(lǐng)等域設(shè)計(jì)和制造先進(jìn)儀器。公司的產(chǎn)品廣泛應(yīng)用與許多行業(yè),包括制藥、生物技術(shù)、化學(xué)和食品加工、以及科研。
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